Crea UNAM sistema farmacéutico para administración oral de sustancias terapéuticas sensibles

• Consiste en comprimidos de forma bicóncava con una cubierta totalmente impermeable del polímero poli-épsilon-caprolactona, excepto en su parte plana, donde tienen un bioadhesivo para pegarse a la mucosa
• Con esta invención de la FES Cuautitlán será posible ingerir un comprimido vía oral sin que la acidez y enzimas del tracto gastrointestinal degraden el material
• Este desarrollo se encuentra en trámite de patente internacional

En la Facultad de Estudios Superiores (FES) Cuautitlán de la UNAM, el grupo de investigación de David Quintanar Guerrero creó un sistema farmacéutico para la administración oral de sustancias terapéuticas sensibles, como péptidos y proteínas.

Con esta invención será posible ingerir comprimidos vía oral sin que la acidez y enzimas del tracto gastrointestinal degraden el material –así se evita que pierda su actividad–, debido a que están recubiertos por un polímero biodegradable impermeable.

El científico explicó que en la actualidad existe una convergencia entre moléculas activas y biotecnología, generalmente péptidos, proteínas, ADN o ARN; sin embargo, esas moléculas presentan un problema de degradación.

Al suministrar un medicamento vía oral, el fármaco de liberación controlada o disponible de manera inmediata para ser absorbido es susceptible de ser atacado por la acidez del tracto gastrointestinal y se degrada rápidamente; “por eso la insulina debe inyectarse y es un inconveniente terrible para los pacientes”.

En 2011, en una reunión científica internacional se habló de bioadherir los sistemas en el tracto y hacerlos unidireccionales. “En diferentes partes del mundo se comenzó a plantear la teoría unidireccional de liberación y a partir de eso varios grupos comenzamos a hacer diferentes desarrollos, diversas propuestas, algunas más sofisticadas, pero todas con la intención de la liberación directa a la mucosa”.

El investigador universitario pensó en un sistema que llegara al tracto y ahí se adhiriera a la mucosa, y que estuviera protegido por la parte externa para impedir que los ataques de acidez y de las enzimas proteolíticas(o proteasas, encargadas de ‘digerir’ las proteínas) afectaran el material que está dentro.

Asimismo, debía liberar el activo en una dirección específica, hacia la mucosa, de modo que no hubiera manera de que se degradara.

La innovación de Quintanar y su equipo consiste en comprimidos de forma bicóncava con una cubierta totalmente impermeable del polímero llamado poli-épsilon-caprolactona, excepto en la parte plana, donde tiene un bioadhesivo.

Al ingerirse, los fluidos biológicos provocan que la pastilla se empiece a “hinchar” por la parte sin recubrimiento, y al hacerlo se “pega” a la mucosa del tracto gastrointestinal y permite la liberación directa y prolongada del fármaco, explicó.

Esta innovación, aclaró, fue pensada para ser administrada por cavidad oral, pero podría ser útil para otras, como la vaginal.

Los científicos han hecho pruebas, en especial con un péptido de nombre Leuprolide, sustancia antineoplásica utilizada para el tratamiento de cáncer en próstata y de otros tipos, y han encontrado que la liberación del fármaco es la adecuada; ahora el desarrollo también se adaptará a otras moléculas parecidas que pudieran tener impacto.

Se han comenzado las pruebas con proteínas de respuesta inmune para ver si se despierta esa reacción en el tracto gastrointestinal.

Quintanar Guerrero expuso que la fabricación de estas “pastillas” requiere equipo diferente al convencional, porque se recubre sólo una parte. “Se mezcla el polvo con el activo –una proteína, por ejemplo– y se hacen los comprimidos con ayuda de dos punzones, uno bicóncavo y otro plano”.

Después se coloca un recubrimiento y es ahí donde no se puede hacer el procedimiento convencional: se hace en línea, en una banda y con ayuda de una pistola que coloca el polímero poli-épsilon-caprolactona sólo por encima.

Incluso los comprimidos se adhieren a la banda por su parte plana con una cinta de doble lado, para que queden fijos y la película impermeable no caiga de ese lado. Se secan, se despegan y así se obtiene este sistema de liberación unidireccional, expuso.

Aunque el proceso de fabricación eleva un poco el costo, vale la pena medicar de esa forma péptidos y proteínas, porque el efecto es bastante benéfico, sin inyecciones; “si hablamos de vía oral, el sistema es muy interesante”.

Por su potencial, este desarrollo se encuentra en trámite de patente internacional (PCT) y una vez obtenida será ofrecida a la industria farmacéutica para su comercialización.

Por último, reconoció la labor de la estudiante de maestría Laura Hernández Rizo y de las académicas de la FES Cuautitlán, Elizabeth Piñón y Susana Mendoza, en la obtención de esta innovación, así como de las instancias que han financiado el trabajo (Conacyt, PAPIIT y la propia entidad universitaria) que será dado a conocer próximamente en una revista científica internacional.

Foto: UNAM

Con el sistema farmacéutico para la administración oral de sustancias terapéuticas sensibles, como péptidos y proteínas, será posible ingerir comprimidos vía oral sin que la acidez y enzimas del tracto gastrointestinal degraden el material.

Comunicado unam.mx

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